Wissenschaftler synthetisieren Roman selenohydantoins mit Anti-Krebs-und antioxidative Aktivität

Eine Gruppe von Wissenschaftlern aus Moskau Universitäten der Leitung von Yan Ivanenkov, der Kopf des Labors der Medizinischen Chemie und Bioinformatik in MIPT, ist es gelungen, die Synthese einer Reihe neuartiger selenohydantoins mit Anti-Krebs-und antioxidative Aktivität. Die entsprechende Studie wurde veröffentlicht in der Fachzeitschrift Bioorganische & Medicinal Chemistry.

Es wurde festgestellt, dass die synthetisierten Moleküle könnte möglicherweise verwendet werden, als Anti-Krebs-Agenten mit guter Selektivität index. Hydantoin moiety und seine Derivate finden sich in vielen Medikamenten-Moleküle, einschließlich nilutamide, die in der Chemotherapie verwendet für Vorsteherdrüse-Krebs, und Dantrolen, die hilft, zu entspannen, Skelett-Muskeln und verhindern Krämpfe.

Selenohydantoins sind die Derivate des hydantoins, in dem eines der Sauerstoffatome durch Selen ersetzt ist. Es wurde festgestellt, dass die Medikamenten-Moleküle mit Selen besitzen Anti-Krebs-Aktivität und kann verwendet werden, als wirksame Antioxidantien. Selen finden sich in einer Reihe von bekannten Medikamenten-Moleküle, wie z.B. Ebselen – ein Antioxidans mit einem breiten Spektrum von therapeutischen Tätigkeit.

In der Studie haben die Wissenschaftler synthetisierten neuartigen Selen-haltigen hydantoin-Derivate. Die Strukturen der Moleküle erhalten wurden bestätigt durch NMR – (Nuclear Magnetic Resonance) – Spektroskopie, hochauflösende Massenspektrometrie, X-ray Analyse. Es wurde gefunden, dass in Gegenwart von Cu2+ Kupfer-Kationen, die eine räumliche transformation beobachtet wird und eine stabile isomer gebildet wird.

Isomere sind Moleküle mit der gleichen atomaren Zusammensetzung, aber unterschiedliche räumliche Struktur. Das Interesse liegt in der Tatsache, dass die Isomere unterscheiden sich in Ihren Eigenschaften und Aktivität. Die Wissenschaftler verwendeten quantenchemischen Berechnungen zu erklären, den Mechanismus der transformation, die Sie entdeckt hatte.

Die Ergebnisse der elektromechanischen Studien zeigten, dass die synthetisierten Moleküle besitzen antioxidative Aktivität, was bedeutet, dass Sie in der Lage zu verlangsamen den Prozess der oxidation. Sie sind auch in der Lage zum binden an Rezeptoren, die schützen den Körper vor oxidation.

„Wir haben untersucht, wie sich die Wirkung von Selen auf die Aktivität der synthetisierten Moleküle. Der nächste Schritt ist die Untersuchung der pharmakologischen Potenzial von den meisten aktiven Molekülen in vivo und in vitro“, sagte Yan Ivanenkov, der Leiter des Laboratoriums für Medizinische Chemie und Bioinformatik, wenn kommentierte die Perspektiven der Forschung.

Die Ergebnisse der Studie betont die wichtige Rolle von Selen in der Struktur der hydantoin-Derivate. Strukturelle änderungen wie diese hat einen wesentlichen Einfluss auf das Spektrum der biologischen Aktivität und die Eigenschaften der Moleküle.

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